Cardura 59

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Doxazosin è un chinazolina-derivato che antagonizza selettivamente post-sinaptica 1 recettori mediano la contrazione e la crescita ipertrofica delle cellule muscolari lisce. Antagonismo di questi recettori porta al rilassamento della muscolatura liscia nel sistema vascolare e prostata periferica. Struttura per DB00590 tablet (Doxazosin), multistrato, compresse a rilascio prolungato, a più strati, a rilascio prolungato Pfizer Canada Inc. Pfizer Canada Inc. Pfizer Canada Inc. Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Divisione Mylan Pharmaceuticals ULC Mylan Pharmaceuticals ULC Mylan Pharmaceuticals ULC Ratiopharm Inc Di Teva Canada Limited Ratiopharm Divisione Inc Di Teva Canada Limited Ratiopharm Divisione Inc della prescrizione Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Generico Prodotti Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. American Health Packaging Bryant ranch prepack Pharmaceuticals Inc. Preferred, Lago Erie Medical DBA Qualità Care Products LLC Ncs Health Care di Ky, Inc. Dba Vangard Labs Teva Pharmaceuticals USA Inc Accord Healthcare Inc. Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. I medici Total Care, Inc. Pharmaceuticals preferiti, Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. Accord Healthcare Inc. I medici Total Care, Inc . Pharmaceuticals Preferred, Inc Aphena Pharma Solutions, LLC Tennessee Mylan Pharmaceuticals Inc. Rebel Distributori Corp Accord Healthcare Inc. Legacy farmaceutico Mylan Inc. istituzionale lago Erie DBA mediche di qualità prodotti per la cura LLC Stato della Florida centrale DOH Farmacia Legacy Pharmaceutical Packaging Mylan Inc. istituzionale Mylan Pharmaceuticals Inc. Legacy Pharmaceutical Packaging Mylan istituzionale Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. lago Erie Medical DBA Quality Care Products LLC St Marys Medical Park Unità Farmacia Dose Servizi Ncs Health Care di Ky, Inc. Dba Vangard Labs Teva Pharmaceuticals USA Inc Aidarex Pharmaceuticals LLC medici totale cura, Inc. St Marys Medical Park Pharmacy American Health Packaging Bryant ranch prepack Unità Dose Servizi Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Ncs Health Care di Ky, Inc. Dba Vangard Labs Teva Pharmaceuticals USA Inc medici Total Care, Inc. St Marys Medical Park Pharmacy americano Salute Packaging Bryant ranch prepack Teva Pharmaceuticals USA Inc Unità Dose Servizi Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Ncs Health Care di Ky, Inc. Dba Vangard Labs Teva Pharmaceuticals USA Inc Accord Healthcare Inc. Stato della Florida centrale DOH Farmacia DAVA Pharmaceuticals, Inc. DAVA Pharmaceuticals, Inc. Stato della Florida centrale DOH Farmacia Golden State Medical Supply, Inc. DAVA Pharmaceuticals, Inc. Blenheim Pharmacal, Inc. Stato della Florida centrale DOH Farmacia Golden State Medical Supply, Inc. Dispensing Solutions, Inc. DAVA Pharmaceuticals, Inc. Blenheim Pharmacal , Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Over The Counter Prodotti Pfizer (Giappone interrotto) Pfizer (Brasile, Danimarca, Norvegia, Spagna) Astrazeneca Canada Inc Valutazione media: 451,4751 monoisotopico: 451,185,568935 millions Questo composto appartiene al classe di composti organici noti come n-arylpiperazines. Questi sono composti organici contenenti un anello piperazina in cui l'atomo di azoto dell'anello porta un gruppo arile. N-arylpiperazine Quinazolinamine chinazolina benzodiossanico benzo-p-diossina Benzo-1,4-diossano Dialkylarylamine anisolo Aminopyrimidine Alchil aril etere Imidolactam benzenoidi aromatico ammina Para-diossina eteroaromatici composto terziario carbossilico ammide acido terziario gruppo amminico carbossamide Pyrimidine primaria Oxacycle Azacycle Ether carbossilici idrocarburi derivato dell'acido derivato ammina primaria Organooxygen composto Organonitrogen gruppo composto carbonilico ammine aromatiche composti aromatici heteropolycyclic composti heteropolycyclic per il trattamento e la gestione di lieve o moderata ipertensione e sintomi ostruzione urinaria causati da BPH. Doxazosin è un alfa-adrenergici agente bloccante usato per trattare l'ipertensione e l'iperplasia prostatica benigna. Di conseguenza, Doxazosin è un inibitore selettivo del sottotipo di recettori alfa1 adrenergici alfa. Nella prostata umana, Doxazosin antagonizza fenilefrina (alfa1 agonista) contrazioni - indotta, in vitro. e si lega con alta affinità per il recettore adrenergico alpha1c, che è pensato per essere il tipo funzionale predominante nella prostata. Gli studi condotti su soggetti umani normali hanno dimostrato che Doxazosin competitivo antagonizzata gli effetti pressori di fenilefrina (un agonista alfa1) e l'effetto pressorio sistolico di noradrenalina. L'effetto antipertensivo di risultati Doxazosin da una diminuzione della resistenza vascolare sistemica e la Doxazosin composto originario è il principale responsabile per l'attività antipertensiva. Meccanismo di atti azione Doxazosin inibendo l'alfa post-sinaptica (1) - adrenoceptors sulla muscolatura liscia vascolare. Questo inibisce l'effetto vasocostrittore di circolazione e localmente catecolamine rilasciati (adrenalina e noradrenalina), con conseguente vasodilatazione periferica. Obiettivi Tipo Proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni antagonista Funzione Generale: Proteine ​​attività heterodimerization funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media la sua azione per associazione con le proteine ​​G che attivano un secondo messaggero fosfatidilinositolo-calcio. Il suo effetto è mediato da G (q) e G (11) proteine. Nucleare heterooligomers ADRA1A-ADRA1B regolano fenilefrina (PE) - stimulated segnalazione ERK in miociti cardiaci. Gene Nome: ADRA1A UniProt ID: P35348 Peso Molecolare: 51.486,005 Da Riferimenti Yono M, Foster SE Jr, Shin D, Takahashi W, Pouresmail M, Latifpour J: Doxazosin indotta up-regolazione di alfa 1A-adrenergico mRNA nel ratto urinario inferiore tratto. Can J Physiol Pharmacol. 2004 Oct82 (10): 872-8. PubMed: 15573147 Michel MC, Grubbel B, Taguchi K, Verfurth F, Otto T, Kropfl D: Farmaci per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna: Confronto affinità clonate alfa sottotipi 1-adrenergici e in prostata umana. J Pharmacol Auton. 1996 Feb16 (1): 21-8. PubMed: 8736427 Roehrborn CG, Schwinn DA: recettori alfa1-adrenergici e loro inibitori dei sintomi del tratto urinario inferiore e iperplasia prostatica benigna. J Urol. 2004 Mar171 (3): 1029-1035. PubMed: 14767264 Ishizuka O, Pandita RK, Mattiasson A, Steers WD, Andersson KE: La stimolazione di attività della vescica in volume, L-dopa e capsaicina in ratti coscienti normali - effetti del midollo alfa 1-adrenergici blocco. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Jun355 (6): 787-93. PubMed: 9205965 Bae JH, Jung PB, Lee JG: Gli effetti di antagonisti alfa-adrenergici sulla pressione uretrale perfusione del ratto femminile. BJU Int. 2005 Nov96 (7): 1131-5. PubMed: 16225542 Greco KA, McVary KT: Il ruolo della terapia medica combinazione di iperplasia prostatica benigna. Int J Impot Res. 2008 DEC20 Suppl 3: S33-43. doi: 10.1038 / ijir.2008.51. PubMed: 19002123 Shannon R, Chaudhry M: Effetto dei recettori alfa1-adrenergici in fisiopatologia cardiaca. Am Cuore J. 2006 Nov152 (5): 842-50. PubMed: 17070143 Martin DJ: Farmacologia preclinica di antagonisti alfa1-adrenergici. Eur Urol. 199.936 Suppl 1: 35-41 discussione 65. PubMed: 10.393.471 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano si A azioni antagonista Funzione Generale: Proteine ​​attività heterodimerization funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media la sua azione per associazione con le proteine ​​G che attivano un secondo messaggero fosfatidilinositolo-calcio. Il suo effetto è mediato da G (q) e G (11) proteine. Nucleare heterooligomers ADRA1A-ADRA1B regolano fenilefrina (PE) - stimulated segnalazione ERK in miociti cardiaci. Gene Nome: ADRA1B UniProt ID: P35368 Peso Molecolare: 56.835,375 Da Riferimenti Lepor H: bloccanti alfa per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. Rev Urol. 2007 Fall9 (4): 181-90. PubMed: 18231614 Greco KA, McVary KT: Il ruolo della terapia medica combinazione di iperplasia prostatica benigna. Int J Impot Res. 2008 DEC20 Suppl 3: S33-43. doi: 10.1038 / ijir.2008.51. PubMed: 19002123 Shannon R, Chaudhry M: Effetto dei recettori alfa1-adrenergici in fisiopatologia cardiaca. Am Cuore J. 2006 Nov152 (5): 842-50. PubMed: 17070143 Martin DJ: Farmacologia preclinica di antagonisti alfa1-adrenergici. Eur Urol. 199.936 Suppl 1: 35-41 discussione 65. PubMed: 10.393.471 Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano si A azioni antagonista Funzione generale: l'attività del recettore alfa-1-adrenergici funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media il suo effetto attraverso l'afflusso di calcio extracellulare. Gene Nome: ADRA1D UniProt ID: P25100 Peso Molecolare: 60.462,205 Da Riferimenti Lepor H: bloccanti alfa per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. Rev Urol. 2007 Fall9 (4): 181-90. PubMed: 18231614 Greco KA, McVary KT: Il ruolo della terapia medica combinazione di iperplasia prostatica benigna. Int J Impot Res. 2008 DEC20 Suppl 3: S33-43. doi: 10.1038 / ijir.2008.51. PubMed: 19002123 Shannon R, Chaudhry M: Effetto dei recettori alfa1-adrenergici in fisiopatologia cardiaca. Am Cuore J. 2006 Nov152 (5): 842-50. PubMed: 17070143 Martin DJ: Farmacologia preclinica di antagonisti alfa1-adrenergici. Eur Urol. 199.936 Suppl 1: 35-41 discussione 65. PubMed: 10.393.471 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività canale del potassio tensione-dipendenti coinvolti in ventricolare azione delle cellule del muscolo cardiaco potenziale ripolarizzazione funzione specifica: Pore-formatura (alpha) subunità di voltaggio-dipendenti interiormente rettificazione canale del potassio. Proprietà dei canali sono modulati dal cAMP e montaggio subunità. Media la componente rapida attivazione della corrente di potassio rettifica ritardo nel cuore (IKr). Isoforme USO hanno alcuna attività di canale da soli, ma modula caratteristiche del canale formando heterotetramers con altre isoforme che sono r. Gene Nome: KCNH2 UniProt ID: Q12809 Peso Molecolare: 126.653,52 Da Riferimenti Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: Inibizione di umano ether-a - go-go-correlato canali del potassio gene da alfa 1-adrenergico antagonisti prazosina, doxazosina e terazosina. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 May369 (5): 462-72. Epub 2004 Aprile 20. PubMed: 15.098.086 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: tensione-gated canale del potassio attività funzione specifica: Pore-formatura (alfa) subunità del canale del potassio voltaggio-dipendenti. Suscita una corrente lenta attivazione, la rettificazione (per similarità). proprietà del canale possono essere modulati dal cAMP e montaggio subunità. Gene Nome: KCNH6 UniProt ID: Q9H252 Peso Molecolare: 109.923,705 Da Riferimenti Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: Inibizione di umano ether-a - go-go-correlato canali del potassio gene da alfa 1-adrenergico antagonisti prazosina, doxazosina e terazosina. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 May369 (5): 462-72. Epub 2004 Aprile 20. PubMed: 15.098.086 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: tensione-gated canale del potassio attività funzione specifica: Pore-formatura (alfa) subunità del canale del potassio voltaggio-dipendenti. proprietà del canale possono essere modulati dal cAMP e montaggio subunità. Gene Nome: KCNH7 UniProt ID: Q9NS40 Peso Molecolare: 134.998,525 Da Riferimenti Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: Inibizione di umano ether-a - go-go-correlato canali del potassio gene da alfa 1-adrenergico antagonisti prazosina, doxazosina e terazosina. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 May369 (5): 462-72. Epub 2004 Aprile 20. PubMed: 15.098.086 Enzimi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di un certo numero di agenti terapeutici, come il farmaco anticonvulsivante S-mephenytoin, omeprazolo, proguanil, alcuni barbiturici, diazepam, propranololo, citalopram ed imipramina. Gene Nome: CYP2C19 UniProt ID: P33261 Peso Molecolare: 55.930,545 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di molti farmaci e sostanze chimiche ambientali che si ossida. E 'coinvolto nel metabolismo di farmaci come antiaritmici, antagonisti adrenergici, e antidepressivi triciclici. Gene Nome: CYP2D6 UniProt ID: P10635 Peso Molecolare: 55768,94 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 vettori Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano non Funzione generale: non disponibile funzione specifica: Funzioni come proteina di trasporto nel flusso sanguigno. Lega vari ligandi all'interno del suo campo di beta-barile. lega anche droghe sintetiche e influenza la distribuzione e la disponibilità nel corpo. Appare a funzionare nel modulare l'attività del sistema immunitario durante la reazione di fase acuta. Gene Nome: ORM1 UniProt ID: P02763 Peso Molecolare: 23511,38 Da Riferimenti Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX: Interazione tra antidepressivi e alfa antagonisti del recettore 1-adrenergici sul legame alfa glicoproteina 1-acida. J Pharm Sci. 1986 Feb75 (2): 146-9. PubMed: 2870173 Trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Takara K, Kakumoto M, Y Tanigawara, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interazione di digossina con farmaci antipertensivi via MDR1. Life Sci. 2002 Feb 1570 (13): 1491-500. PubMed: 11895100 Takara K, Sakaeda T, Kakumoto M, Y Tanigawara, Kobayashi H, K Okumura, Ohnishi N, Yokoyama T: Effetti di alfa-adrenergici antagonista Doxazosin su multidrug resistance MDR1-mediata e trasporti transcellulare. Oncol Res. 200917 (11-12): 527-33. PubMed: 19806783 Questo progetto è supportato dal Canadian Institutes of Health Research (premio 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta portando Canadas strategia genomica nazionali con 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.